Dựa trên cơ chế “bao vây” (encapsulation) này, Sugammadex có tác dụng với các thuốc giãn cơ nhóm Benzylisoquinolines (như Atracurium hay Cisatracurium) không? Tại sao?
Sugammadex hoàn toàn không có tác dụng đối với các thuốc giãn cơ nhóm Benzylisoquinolines (như Atracurium hay Cisatracurium).
Tại sao lại như vậy?
Lý do không chỉ nằm ở việc nhóm này tự phân hủy theo cơ chế Hofmann, mà còn nằm ở sự tương thích về cấu trúc phân tử (Host-Guest Chemistry):
-
Sự “vừa vặn” về kích thước: Sugammadex là một vòng Cyclodextrin được thiết kế riêng với khoang bên trong khớp hoàn hảo với cấu trúc steroid của Rocuronium. Các thuốc nhóm Benzylisoquinolines có cấu trúc cồng kềnh và hình dạng khác hẳn, nên không thể “chui lọt” vào bẫy của Sugammadex được.
-
Lực hút tĩnh điện: Sugammadex có các nhóm chức tích điện âm ở miệng vòng để hút các nhóm Amoni tích điện dương của Rocuronium. Cấu trúc điện tích của nhóm Benzylisoquinolines không tạo được liên kết chặt chẽ tương tự.
Bảng so sánh phương thức đào thải
| Thuốc giãn cơ | Cơ chế đào thải chính | Thuốc hóa giải hiệu quả |
| Rocuronium / Vecuronium | Chuyển hóa qua gan, bài tiết qua mật/thận | Sugammadex hoặc Neostigmine |
| Atracurium / Cisatracurium | Đào thải Hofmann (tự phân hủy không phụ thuộc enzyme) và thủy phân ester | Chỉ Neostigmine (nếu cần) |
Một câu hỏi tình huống thực tế cho bạn:
Giả sử bạn đang thực hiện một ca phẫu thuật cho bệnh nhân bị suy gan và suy thận nặng .
-
Nếu bạn chọn Cisatracurium, bạn dựa vào cơ chế Hofmann để thuốc tự hết tác dụng.
-
Nếu bạn chọn Rocuronium, bạn có thể dùng Sugammadex để hóa giải chủ động.
