Rocuronium bromide là một trong những thuốc giãn cơ (neuromuscular blocking agents – NMBA) được sử dụng phổ biến nhất trong gây mê hiện đại. Sự ra đời của nó đã thay đổi đáng kể thực hành lâm sàng, đặc biệt là trong việc kiểm soát đường thở và thay thế dần Succinylcholine trong nhiều tình huống.
Dưới đây là bài viết về Rocuronium dưới góc độ dược lý học lâm sàng và thực hành gây mê hồi sức.
1. Dược lý học cơ bản và Cơ chế tác dụng
Rocuronium thuộc nhóm Aminosteroid, là thuốc giãn cơ không khử cực (non-depolarizing) có thời gian tác dụng trung bình.
Cơ chế phân tử
Rocuronium hoạt động bằng cách cạnh tranh trực tiếp với Acetylcholine (ACh) tại các thụ thể Nicotinic ở màng sau synapse của khe thần kinh – cơ.
-
Nó gắn vào một hoặc cả hai tiểu đơn vị α của thụ thể nhưng không gây ra sự mở kênh ion.
-
Khi khoảng 70% – 80% thụ thể bị chiếm giữ, sự dẫn truyền thần kinh bị suy giảm.
-
Khi đạt mức trên 90%, sự dẫn truyền bị phong tỏa hoàn toàn, dẫn đến liệt cơ.
Đặc tính dược động học
-
Khởi đầu tác dụng (Onset): Rất nhanh (60 – 90 giây với liều tiêu chuẩn), nhanh nhất trong các thuốc không khử cực.
-
Thời gian tác dụng (Duration): Trung bình (30 – 45 phút).
-
Chuyển hóa và Thải trừ: Chủ yếu qua gan (thải trừ qua mật) và một phần qua thận (khoảng 10-30%). Điều này cần lưu ý đặc biệt ở bệnh nhân suy gan nặng.
2. Ưu điểm vượt trội trong lâm sàng
Khởi đầu tác dụng nhanh (Rapid Onset)
Điểm mạnh nhất của Rocuronium là khả năng tạo điều kiện đặt nội khí quản nhanh chóng. Ở liều 0.9 – 1.2 mg/kg, Rocuronium có thể thay thế Succinylcholine trong quy trình Khởi mê trình tự nhanh (RSI) mà không gây ra các tác dụng phụ của thuốc khử cực (như tăng kali máu, đau cơ, hay tăng áp lực nội sọ).
Tính ổn định về huyết động
Khác với Atracurium hay Mivacurium, Rocuronium ít gây giải phóng Histamine. Do đó, nó rất an toàn cho bệnh nhân có cơ địa dị ứng, hen suyễn hoặc bệnh nhân có tình trạng tim mạch không ổn định.
3. Các yếu tố ảnh hưởng đến tác dụng của Rocuronium
Trong thực hành chuyên sâu, bác sĩ gây mê cần lưu ý các tương tác làm thay đổi hiệu quả của thuốc:
| Yếu tố | Ảnh hưởng đến Rocuronium |
| Thuốc mê bốc hơi (Isoflurane, Sevoflurane) | Làm tăng cường và kéo dài thời gian giãn cơ. |
| Kháng sinh (Aminoglycosides, Polymyxins) | Tăng cường phong tỏa thần kinh cơ. |
| Rối loạn điện giải (Hạ Magie, Hạ Canxi, Hạ Kali) | Kéo dài thời gian tác dụng. |
| Nhiệt độ cơ thể (Hạ thân nhiệt) | Làm chậm quá trình chuyển hóa, kéo dài thời gian phong tỏa. |
| Toan chuyển hóa | Làm tăng hiệu lực và khó hóa giải bằng Neostigmine. |
4. Hóa giải giãn cơ: Bước ngoặt Sugammadex
Sự ra đời của Sugammadex (một phân tử Cyclodextrin biến đổi) đã nâng tầm vị thế của Rocuronium.
-
Cơ chế: Sugammadex bao vây phân tử Rocuronium trong huyết tương theo tỷ lệ 1:1, tạo thành phức hợp bền vững, làm giảm nồng độ thuốc tự do và kéo thuốc ra khỏi thụ thể Nicotinic.
-
Ý nghĩa: Cho phép hóa giải tức thì ngay cả khi vừa tiêm liều cao Rocuronium (phong tỏa sâu), điều mà các thuốc kháng Cholinesterase (Neostigmine) không thể làm được.
5. Những lưu ý và Cảnh báo quan trọng
1. Nguy cơ tồn dư giãn cơ (Residual Curarization)
Mặc dù có thời gian tác dụng trung bình, nhưng việc sử dụng liều lặp lại hoặc truyền liên tục có thể dẫn đến tích lũy, đặc biệt ở người cao tuổi. Việc sử dụng máy theo dõi độ giãn cơ (TOF-Watch) là bắt buộc để đảm bảo bệnh nhân hồi phục hoàn toàn (TOF ratio > 0.9) trước khi rút nội khí quản.
2. Quản lý bệnh nhân suy thận/gan
Mặc dù gan là đường thải trừ chính, nhưng ở bệnh nhân suy thận nặng, thời gian tác dụng của Rocuronium vẫn bị kéo dài đáng kể do giảm độ thanh thải toàn thân.
3. Sốc phản vệ
Mặc dù ít giải phóng Histamine, Rocuronium lại là một trong những thuốc giãn cơ có tỷ lệ gây sốc phản vệ (IgE mediated) cao nhất trong nhóm NMBA tại một số khu vực địa lý.
4. Tương tác thuốc
Tương tác với các thuốc khác
Không dùng đồng thời với suxamethonium. Chỉ dùng rocuronium cho đến khi dấu hiệu của suxamethonium đã hết.
Một số chất có thể làm tăng tác dụng của rocuronium: Các thuốc gây mê bay hơi như isofluran, enfluran, desfluran hoặc halothan, các thuốc gây tê hay dùng kết hợp, một số kháng sinh dùng phối hợp như aminosid, polymycin, lincosamid, tetracyclin, chất đối kháng calci, thuốc tiêm chứa magnesi.
Các thuốc đối kháng làm giảm tác dụng của rocuronium: Thuốc ức chế cholinesterase, các thuốc chữa động kinh như carbamazepin hoặc phenytoin khi dùng kéo dài.
Các tương tác bất lợi tăng lên ở số lớn người bệnh có chức năng thần kinh – cơ bị suy yếu và hoạt tính enzym cholinesterase huyết bị giảm.
Tương kỵ thuốc
Không trộn lẫn thuốc tiêm rocuronium bromid với các dung dịch kiềm (ví dụ dung dịch tiêm barbiturat) trong cùng một bơm tiêm hoặc tiêm truyền cùng một lúc bằng cùng một dây truyền dịch.
Rocuronium tương kỵ với các dung dịch có chứa các chất sau: Amoxicilin, amphotericin, azathioprin, cefazolin, cloxacilin, dexamethason, diazepam, enoximon, erythromycin, famotidin, furosemid, hydrocortison (succinat natri), insulin, intralipid, methohexital, methylprednisolon, prednisolon (succinat natri), thiopental, trimethoprim và vancomycin.
Kết luận
Rocuronium là “tiêu chuẩn vàng” cho các trường hợp cần đặt nội khí quản nhanh khi có chống chỉ định với Succinylcholine. Sự kết hợp giữa Rocuronium và Sugammadex tạo ra một cặp bài trùng hoàn hảo, giúp bác sĩ gây mê kiểm soát độ giãn cơ một cách linh hoạt và an toàn tuyệt đối.
TÀI LIỆU THAM KHẢO: DƯỢC ĐIỂN VIỆT NAM 2018.
CÂU HỎI TRẮC NGHIỆM THAM KHẢO
