SO SÁNH THUỐC HÓA GIẢI DÃN CƠ NEOSTIGMINE VỚI SUGAMMADEX.

Chúng ta hãy bắt đầu so sánh Neostigmine và Sugammadex. Trong khi Neostigmine tác động gián tiếp bằng cách ức chế enzyme AChE, Sugammadex hoạt động theo một cách hoàn toàn khác — nó giống như một “chiếc lồng” phân tử.

Dưới đây là bảng so sánh nhanh giữa hai loại thuốc này:

Cơ chế của Sugammadex được gọi là Encapsulation (Bao vây/Đóng gói). Nó được thiết kế đặc biệt để “bắt nhốt” các phân tử thuốc giãn cơ Aminosteroid (như Rocuronium) và đưa chúng ra khỏi khe synapse một cách trực tiếp.

Thảo luận:

Dựa trên sự khác biệt về cơ chế này (một bên là ức chế enzyme để tăng nồng độ Acetylcholine trên toàn cơ thể, một bên là “bắt nhốt” thuốc giãn cơ), theo bạn tại sao Sugammadex lại không cần dùng kèm với Atropine như Neostigmine?

Vì Sugammadex không làm thay đổi nồng độ Acetylcholine (ACh) trong cơ thể, nó không gây ra các tác dụng phụ “ướt át” của hệ Muscarinic (như nhịp chậm, tăng tiết đờm dãi, co thắt phế quản). Do đó, chúng ta hoàn toàn không cần dùng thêm Atropine để đối kháng. 

Tuy nhiên, dù Sugammadex rất mạnh mẽ và an toàn, nó lại có một “nhược điểm” so với Neostigmine: nó rất kén chọn đối tượng. Neostigmine có thể hóa giải gần như tất cả các loại thuốc giãn cơ không khử cực, nhưng Sugammadex thì không.

Dựa trên cấu trúc hóa học, Sugammadex chỉ có thể “bắt nhốt” được nhóm thuốc giãn cơ họ Steroid (như Rocuronium, Vecuronium).

Theo bạn, đối với nhóm thuốc giãn cơ họ Benzylisoquinolinium (như Atracurium hay Cisatracurium), chúng ta có thể dùng Sugammadex để hóa giải không?

Theo sách Miller’s Anesthesia 2024, câu trả lời là không . Sugammadex không thể hóa giải được tác dụng của nhóm thuốc Benzylisoquinolinium (như Atracurium hay Cisatracurium).

Dưới đây là lý do chuyên sâu dựa trên cấu trúc phân tử:

• “Chiếc lồng” chuyên biệt: Sugammadex là một phân tử gamma-cyclodextrin đã được biến đổi, có hình dạng như một cái phễu với lõi ưa mỡ (lipophilic core). 

• Sự tương thích về hình dạng: Lõi của Sugammadex được thiết kế với kích thước cực kỳ chính xác để “nuốt trọn” 4 vòng steroid của phân tử Rocuronium hoặc Vecuronium, tạo thành một phức hợp 1:1 rất bền vững. 

• Sự khác biệt về cấu trúc: Atracurium và Cisatracurium thuộc nhóm Benzylisoquinolinium. Chúng có cấu trúc hóa học dạng chuỗi dài và cồng kềnh, không có các vòng steroid nên không thể khớp vào bên trong “chiếc lồng” của Sugammadex.Vì Sugammadex hoàn toàn “bó tay” trước nhóm thuốc Benzylisoquinolinium, nên việc lựa chọn thuốc hóa giải phải đi đôi với loại thuốc giãn cơ bạn đã dùng.